Как принимать метотрексат

Как принимать метотрексат

Метотрексат

Ревматоидный артрит — хроническое воспалительное заболевание неясного происхождения. Для него характерно поражение периферических синовиальных суставов и околосуставных тканей, которое сопровождается аутоиммунными нарушениями, способное приводить к деструкции суставного хряща и кости, к системным воспалительным изменениям. Метотрексат при ревматоидном артрите применяется в качестве препарата базовой терапии. Лечение ревматологи Юсуповской больницы назначают после комплексного обследования пациентов с помощью новейшей аппаратуры мировых производителей.

В промышленно развитых странах ревматоидным артритом болеет 0,5–2% населения. У больных ревматоидным артритом уменьшается продолжительность жизни по сравнению с общей популяцией на 3–7 лет. В течение первых пяти лет от дебюта болезни при отсутствии своевременно начатой активной терапии пациент может стать инвалидом.

Лечение ревматоидного артрита метотрексатом

Терапия ревматоидного артрита проводится нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), базисными противовоспалительными препаратами (БПВП) и глюкокортикоидами. БПВП условно подразделяют на лекарственные средства первого и второго ряда. Препараты первого ряда обладают наилучшим соотношением эффективности и переносимости. Они достоверно подавляют как клиническую симптоматику, так и прогрессирование эрозивного процесса в суставах). Ревматологи назначают БПВП большинству пациентов, страдающих ревматоидным артритом.

К БПВП первого ряда относится метотрексат. Инструкция по применению при ревматоидном артрите гласит о том, что в неделю рекомендуется принимать 7,5–25 мг препарата. Ревматологи Юсуповской больницы индивидуально подбирают дозы путём постепенного повышения на 2,5 мг каждые 2–4 недели до достижения хорошего клинического ответа или возникновения непереносимости. Препарат дают пациентам принимать внутрь еженедельно в течение двух последовательных дней дробно в 3–4 приема каждые 12 часов.

В случае появления диспепсии и других жалоб, связанных с желудочно-кишечным трактом, из-за неудовлетворительной переносимости метотрексата при приёме внутрь, препарат назначают парентерально (одну внутримышечную или внутривенную инъекцию в неделю). Отзывы о метотрексате при ревматоидном артрите положительные.

При назначении метотрексата по 7,5-15 мг в неделю внутрь, дробно (максимально 17,5—25 мг/нед) эффект наступает через 1-2 месяца от начала терапии. Наступление эффекта совсем не подразумевает достижения целевых уровней активности ревматоидного артрита. Некоторые больные ревматоидным артритом не отвечают даже на высокие дозы метотрексата, принимаемого внутрь. Это связано с недостаточным его всасыванием в желудочно-кишечном тракте. В таких случаях биодоступность метотрексата увеличивают, применяя препарат парентерально. При этом лечебный эффект нарастает. У большинства больных ревматоидным артритом после перевода с пероральной на парентеральную лекарственную форму метотрексата не только улучшается лечебный эффект, но и уменьшается число нежелательных реакций.

Противопоказания и ограничения к приёму метотрексата

Метотрексат не назначают при наличии следующих противопоказаний:

  • Повышенная чувствительность;
  • Иммунодефицитные состояния;
  • Анемия (малокровие), в том числе гипопластическая и апластическая;
  • Лейкопения;
  • Тромбоцитопения.

Препарат противопоказан пациентам, страдающим лейкозом с геморрагическим синдромом, печёночной или почечной недостаточностью. Применение метотрексата ограничено при инфекционных заболеваниях, язвах полости рта и желудочно-кишечного тракта, после недавно перенесенных оперативных вмешательств. Решение о назначении метотрексата больным подагрой или почечными конкрементами в связи с риском развития гиперурикемии принимают коллегиально.

Лицам пожилого возраста и детям метотрексат назначают в том случае, если предполагаемая польза превышает риск развития нежелательных реакций. Метотрексат при ревматоидном артрите не назначают беременным женщинам, поскольку он может вызвать гибель плода или стать причиной врождённых аномалий развития. На время лечения метотрексатом прекращают грудное вскармливание.

Побочные эффекты препарата метотрексат

При применении метотрексата для лечения ревматоидного артрита возможно развитие следующих нежелательных реакций со стороны нервной системы и органов чувств:

  • Энцефалопатия;
  • Головная боль;
  • Головокружение;
  • Афазия (речевая дисфункция, которая может включать нарушение понимания или выражения слов либо невербальных эквивалентов слов);
  • Боль в спине;
  • Судороги;
  • Ригидность мышц задней части шеи;
  • Паралич или гемипарез (частичное нарушение движений конечностями с одной стороны тела).

В отдельных случаях возникает утомление, слабость, спутанность сознания. Может развиться атаксия (нарушение координации движений, не связанное с мышечной слабостью), тремор (непроизвольное дрожание пальцев рук), раздражительность, кома. У некоторых пациентов определяются признаки конъюнктивита, избыточное слезотечение, светобоязнь. При применении высоких доз препарата может развиться катаракта, корковая слепота.

В периферической крови может снижаться количество эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов, нейтрофилов, лимфоцитов, гамма-глобулинов. Вследствие лейкопении у пациентов, принимающих метотрексат, может возникнуть геморрагия, септицемия. Редко регистрируются перикардит, экссудативный перикардит, гипотензия. Могут развиться тромбоэмболические изменения:

  • Артериальный или церебральный тромбоз;
  • Тромбоз глубоких вен нижних конечностей или почечной вены;
  • Легочная эмболия;
  • Тромбофлебит.

Со стороны респираторной системы редко возникает фиброз лёгких, интерстициальный пневмонит, обострение легочных инфекций. К осложнениям со стороны органов пищеварения относится гингивит, фарингит, язвенный стоматит. У некоторых пациентов возникает анорексия, затруднённое глотание, тошнота, рвота, понос. При изъязвлении слизистой оболочки пищеварительного тракта в кале появляется кровь, развивается желудочно-кишечное кровотечение. У пациентов, которые получают длительную терапию метотрексатом, повышается вероятность развития энтерита, фиброза и цирроза печени.

Иногда возникает цистит, нефропатия, азотемия, в моче появляется кровь. У женщин существует риск развития дисменореи, у мужчин – нестойкой олигоспермии. Редко у пациентов, принимающих метотрексат, нарушается процесс оогенеза и сперматогенеза, развиваются фетальные дефекты.

На коже может возникнуть эритема (покраснение, вызванное расширением капилляров), зуд, редко у пациентов выпадают волосы. Иногда развивается фотосенсибилизация, экхимозы (крупные кровоподтеки), угревидное высыпание, фурункулёз. Может усиливаться или уменьшаться пигментация кожи, образовываться волдыри, телеангиэктазии. Аллергические реакции проявляются лихорадкой, ознобом, сыпью, крапивницей, анафилактическим шоком. Возможно угнетение иммунитета, присоединение оппортунистической инфекции (бактериальной, вирусной, грибковой, протозойной). Ревматологи Юсуповской больницы индивидуально подходят к выбору дозы и схемы назначения метотрексата, учитывают степень риска развития нежелательных реакций, проводят мониторинг показателей крови. При развитии осложнений препарат заменяют другим лекарственным средством и проводят симптоматическую терапию.

При случайном приёме высоких доз метотрексата симптомы передозировки отсутствуют. Врачи для нейтрализации миелотоксического действия метотрексата немедленно вводят внутрь, внутримышечно или внутривенно кальция фолинат. Доза препарата равна дозе метотрексата. Её вводят в течение первого часа. Решение о необходимости дальнейшего введения препарата решают коллегиально. При случайном приёме высоких доз метотрексата во избежание выпадения в осадок препарата и его метаболитов в мочевых путях проводят ощелачивание мочи.

Меры предосторожности при применении метотрексата

Препарат пациенты принимают под тщательным контролем врача. Для своевременного выявления симптомов интоксикации ревматологи Юсуповской больницы контролируют состояние периферической крови. Количество лейкоцитов и тромбоцитов определяют сначала через день, затем каждые 3–5 дней в течение первого месяца. В последующем анализ крови делают 1 раз в 7–10 дней, в период ремиссии – один раз в 1–2 недели. Пациентам определяют активность печёночных трансаминаз, проверяют функцию почек, периодически проводят рентгеноскопию органов грудной клетки.

Терапию метотрексатом прекращают при снижении количества форменных элементов крови до следующих показателей:

  • Лимфоцитов – менее 1,5×10 9 /л;
  • Нейтрофилов – менее 0,2×10 9 /л;
  • Тромбоцитов менее 75×10 9 /л.

В случае повышения уровня креатинина на 50% и более первоначального содержания проводят повторное измерение клиренса креатинина. При возрастании уровня билирубина проводят интенсивную дезинтоксикационную терапию. Исследование костномозгового кроветворения проводят до лечения, один раз в период терапии и по окончании курса. Уровень метотрексата в плазме определяют сразу же после окончания инфузии, а также через 24, 48 и 72 часа. Это позволяет выявить признаки интоксикации, которую купируют введением кальция фолината.

Во время лечения ревматоидного артрита метотрексатом в повышенных и высоких дозах следят за кислотностью мочи. Реакция должна быть щелочной в день введения и в последующие 2–3 дня. Для этого накануне, в день лечения и в последующие 2–3 дня вводят внутривенно капельно смесь из 40 мл 4,2% раствора натрия гидрокарбоната и 400–800 мл изотонического раствора натрия хлорида. Лечение метотрексатом в повышенных и высоких дозах обязательно сочетают с усиленной гидратацией. Пациент получает до двух литров жидкости в сутки.

Ревматологи обращают внимание на снижение кроветворной функции костного мозга, вызванные применением метотрексата в сочетании с производными амидопирина, хлорамфениколом, индометацином. В этих случаях общее состояние пациента ухудшается, что опасно для больных молодого и пожилого возраста. При развитии диареи и язвенного стоматита терапию метотрексатом прерывают, в противном случае это приводит к развитию геморрагического энтерита.

Если у пациента появляются признаки лёгочной токсичности (сухой кашель без мокроты) лечение метотрексатом прекращают из-за риска, необратимого токсического действия на легкие. С осторожностью врачи Юсуповской больницы означают метотрексат пациентам с нарушенной функцией печени или почек. В этом случае дозы препарата снижают.

Во время лечения ревматоидного артрита метотрексатом пациентам рекомендуют избегать употребления алкоголя и препаратов, которые токсически воздействуют на печень, длительного пребывания на солнце. При комбинированном лечении ревматоидного препарата пациенты принимают принимать каждый препарат в назначенное время. Если пропускают приём, последующую дозу не удваивают.

Читать еще:  Препараты от подагры

В период лечения ревматоидного артрита метотрексатом не проводят вакцинацию вирусными вакцинами. Пациентам рекомендуют избегать контакта с людьми, которые получили вакцину против полиомиелита, с больными бактериальными инфекциями. При появлении признаков угнетения функции костного мозга пациентов Юсуповской больницы консультирует гематолог. Если появляются признаки кровотечений или кровоизлияний, чёрный дёгтеобразный стул, кровь в моче или кале либо точечные красные пятна на коже, пациентов консультирует хирург.

Во время лечения ревматоидного артрита метотрексатом следует соблюдать осторожность во избежание случайных порезов острыми предметами (ножницами, безопасной бритвой), избегать занятий контактными видами спорта или иных ситуаций, при которых может произойти травма или кровоизлияние. Стоматологические вмешательства по возможности завершают до начала терапии или откладывают до нормализации картины крови, поскольку может повышаться риск микробных инфекций, замедляться процессы заживления, возникать кровоточивость дёсен. В ходе лечения пациентам рекомендуют соблюдать осторожность при использовании зубных нитей, щёток или зубочисток.

Если у пациента в результате применения метотрексата развилась тромбоцитопения, ему ограничивают частоту венозных пункций, не делают внутримышечных инъекций, проводят анализы мочи, кала и секретов на скрытую кровь. Пациентам проводят мероприятия, направленные на предотвращение запоров, не назначают препараты ацетилсалициловой кислоты. При лейкопении тщательно следят за развитием инфекций. У больных с нейтропенией при повышении температуры эмпирически назначают антибиотики. Для того чтобы получить консультацию по поводу приёма метотрексата для лечения ревматоидного артрита, звоните в контакт центр Юсуповской больницы.

Метотрексат: инструкция, состав, показания, действие, отзывы и цены

Инструкция по применению

Метотрексат назначается для лечения онкологических заболеваний. Также возможно применение в терапии аутоиммунных патологий. Лекарственное вещество проявляет цитостатические свойства. Разрешено использование для лечения пациентов старше трех лет. Применение проводится под контролем врача.

Лекарственное вещество было открыто более полувека назад, однако в сегодняшней медицинской практике назначение этого средства все еще актуально.

Состав и форма выпуска

Метотрексат — активный компонент, обладающий терапевтическим действием. Концентрация вещества и состав дополнительных компонентов зависят от лекарственной формы.

Препарат изготавливается в виде таблеток, лиофилизата и раствора.

Метотрексат в виде таблеток

Пероральное введение. Специальная пленочная оболочка облегчает всасывание вещества в нужном отделе пищеварительного тракта. Стандартная дозировка в одной таблетке составляет два с половиной миллиграмма.

Упаковка

Метотрексат в виде раствора

Для инъекционного введения. Содержит хлорид натрия, воду и гидроксид натрия. Стандартная дозировка в одном миллилитре составляет десять миллиграммов.

Раствор можно вводить перорально, внутримышечно, внутривенно и интралюмбально.

Метотрексат в виде лиофилизата

Сухая лекарственная форма для приготовления инфузионного раствора. В одном флаконе содержится тысяча миллиграммов действующего компонента.

Терапевтическое действие

По классификации относится к противоопухолевым, цитостатическим и иммуносупрессивным медикаментам. Активный компонент проникает в клетки и подавляет биохимические реакции, ответственные за образование нуклеотидов. Действует на ферментное звено. Нарушается образование новых молекул ДНК, из-за чего клетка не может воспроизводиться (делиться).

Наибольшей чувствительностью к этому химическому соединению обладает быстрорастущие ткани, включая злокачественные новообразования, эмбриональные компоненты, костномозговую ткань, слизистую кишечника, ротовой полости и мочевого пузыря. Снижает интенсивность работы иммунной системы.

Появление злокачественных опухолей обусловлено нарушением регуляции деления и роста отдельных клеток. Появляются быстрорастущие и постоянно делящиеся клетки, не выполняющие тканевых функций. Формируется быстро распространяющийся патологический очаг (опухоль). Цитостатики подавляют размножение таких клеток. В то же время такие медикаменты могут негативно влиять на другие ткани.

Побочные действия

Нежелательные реакции связаны с цитостатической и иммуносупрессивной активностью вещества. Лекарство влияет на анатомические структуры, где происходит активное клеточное деление. Также возможна чувствительность иммунитета к входящим в состав лекарственной формы веществам (аллергия). Для исключения аллергии или непереносимости нужно изучить состав и проконсультироваться у лечащего врача.

Другие нежелательные эффекты:

  • Нервная система: цефалгия, нарушение когнитивных функций (повышенные дозировки), нарушение сна, головокружение, разные формы энцефалопатии, смены настроения, речевые нарушения, нарушение двигательной активности, парезы, судорожные реакции, краниальная невралгия.
  • Пищеварительная система: отсутствие аппетита, истощение, позывы к рвоте, абдоминальный дискомфорт, воспаление поджелудочной железы, нарушение работы печеночной ткани, повышение уровня печеночных ферментов, воспаление глотки или десен, воспаление желудочно-кишечного тракта, изъязвление слизистых оболочек, кровоизлияния, снижение альбуминов, воспаление печени, печеночный цирроз.
  • Кожа: высыпания, покраснение покровных тканей, зудение кожи, синдром Лайелла, жжение покровных тканей, болезненность в области бляшек (псориаз), крапивница, выпадение волос, дерматиты, некротизирование кожного покрова, изъязвление тканей, расширение подкожных сосудов, угревая сыпь, эритемные реакции, гнойники, синдром Стивенса-Джонсона.
  • Система кроветворения: разные формы анемии, увеличение лимфатических узлов, снижение уровня лейкоцитов, нейтрофилов и тромбоцитов, повышение уровня эозинофилов, онкологические патологии лимфоидной ткани, панцитопения, значительное снижение гранулоцитов и гипогаммаглобулинемия.
  • Респираторная система: повышение температуры тела, нарушение дыхания, кашель, нарушение функции легких, воспаление легочной ткани, поражение альвеол, хроническая обструктивная болезнь легких,
  • Выделительная и половая системы: опасное поражение почечной ткани, гипертрофия железистой ткани груди, выделение белка с мочой, нарушение выработки половых клеток, нарушение фертильности, нарушение внутриутробного развития плода, повышение уровня азотистых продуктов в крови, выкидыш, воспаление мочевого пузыря, недостаток сперматозоидов в эякуляте, снижение полового влечения, менструальные боли, снижение потенции, выделения из влагалища, смерть эмбриона, наличие крови в моче, нарушение работы почек.
  • Сердце и сосуды: воспаление околосердечной сумки, снижение кровяного давления, выпот в перикарде, формирование тромбов с закупориванием разных сосудов, включая сосуды головного мозга, органа зрения, легочной ткани и других анатомических структур.
  • Разные негативные проявления: анафилактический шок и другие аллергические реакции, летальный исход, цитомегаловирусные заболевания разных органов, проактиномикоз, грибковые патологии, сахарный диабет, усиленное потоотделение, септическая инфекция, иммунопатологическое воспаление вен, деструкция опухолевой ткани, некротизирование тканей, другие инфекции.
  • Кости и мышцы: болезненность в области суставов и костей, боли в мышечной ткани, нарушение костной структуры, разрушение костей, переломы.
  • Орган зрения: воспаление конъюнктивы, снижение остроты зрения, обратимая утрата зрения.

В этом списке перечислено много опасных патологий, однако далеко не у всех пациентов во время лечения возникают серьезные осложнения. Лечащий врач постарается подобрать безопасную схему терапии и объяснит, каких реакций стоит опасаться.

Усвоение и выведение

Прием внутрь сопровождается быстрым усвоением активного компонента в пищеварительном тракте. Средний показатель биологической доступности составляет шестьдесят процентов. При повышении дозы эффективность усвоения снижается. Также усвоение зависит от диагноза. Максимальная концентрация вещества достигается за несколько часов. Наблюдается связывание препарата с белками крови. Химическое соединение попадает в кровоток и распространяется в разных анатомических структурах.

Видоизменяется кишечным микробиомом и печеночной тканью. Выводится в основном почечной тканью и частично пищеварительным трактом. При нарушении работы выделительной системы замедляется выход лекарства из организма. Производные лекарственного вещества накапливаются в тканях.

Показания к применению метотрексата

  • Тяжелые формы злокачественного опухолевого поражения лимфоидно-ретикулярной системы.
  • Устойчивый к основным методам лечения ревматоидный артрит.
  • Острое злокачественное поражение системы кроветворения.
  • Неходжкинские лимфомы.
  • Трофобластическая болезнь.
  • Другие злокачественные новообразования.
  • Тяжелое течение псориаза.

Только врач определяет целесообразность назначения лекарственного вещества. Самолечение запрещено.

Противопоказания

Иногда на фоне медикаментозной терапии возникают опасные осложнения. Существуют ограничения к применению средства. В первую очередь это чувствительность иммунитета к компонентам лекарственной формы. Врач должен исключить аллергию или непереносимость перед назначением.

Назначает специалист

Другие противопоказания:

  • Вынашивание ребенка.
  • Период кормления грудью.
  • Острые инфекции.
  • Возраст до трех лет.
  • Нарушение работы печеночной или почечной ткани.
  • Гематологические патологии.

Терапия проводится осторожно и под строгим наблюдением при наличии следующих факторов: брюшная водянка, проведение радиотерапии вместе с химиотерапией в анамнезе, недостаток жидкости в организме, плевральный выпот, изъязвление слизистой оболочки желудка и кишечника, мочекаменная болезнь, подагра, инфекционные патологии в анамнезе.

Инструкция по использованию метотрексата

Средство назначает специалист после оценки анамнеза и проведения тщательной диагностики. Подбирается индивидуальная схема приема на основании поставленного диагноза и состояния больного. Способ применения зависит от лекарственной формы. Таблетированная форма предназначена для приема внутрь. Способ использования раствора выбирает врач.

Схемы применения описаны в справочных целях. Во время приема лекарства пациент должен ориентироваться на указания лечащего врача и официальную инструкцию.

Прием таблеток

  • Трофобластическая болезнь: от пятнадцати до тридцати миллиграммов каждый день на протяжении пяти суток. Интервал в одну или несколько недель. Проводится несколько курсов терапии. Также возможен разовый прием пятидесяти миллиграммов за пять суток с интервалом в месяц. До четырехсот миллиграммов за курс.
  • Ревматоидный артрит: первично применяется семь с половиной миллиграммов раз в семь суток. Либо сразу, либо доза делится на несколько приемов с интервалом в двенадцать часов. При необходимости дозировка повышается до двадцати миллиграммов. При возникновении необходимого лекарственного эффекта дозировка снижается. Детям обычно назначается доза из расчета: от 0.3 до 1 миллиграмма на килограмм веса в неделю.
  • Псориаз: от десяти до двадцати пяти миллиграммов в неделю. Постепенное увеличение дозировки с последующим снижением до максимально эффективной.
  • Острый лимфобластный лейкоз с другими медикаментами: 3,3 миллиграмма/м2 с преднизолоном до ослабления течения.
  • Злокачественное опухолевое поражение лимфоидно-ретикулярной системы: по двадцать пять миллиграммов два раза в неделю. Врач корректирует дозировку по состоянию больного.
  • Неходжкинские лимфомы с другими медикаментами: 15-20 миллиграммов/м2 два раза в неделю или 7.5 миллиграммов/м2 каждый день на протяжении пяти суток.

Схема использования всегда зависит от состава и особенностей комбинированной химиотерапии.

Дополнительные сведения

  • Возможны многочисленные взаимодействия с другими медикаментами. Полный список можно найти в официальной инструкции. Применение лекарства с другими медикаментами нужно обсудить с лечащим врачом.
  • Возможны негативные эффекты передозировки. При приеме нетерапевтической дозы нужно обратиться к лечащему врачу.
  • До терапии специалист оценивает биохимический анализ крови, в том числе форменные элементы, показатели работы почек и печени. Проводится визуализация грудной клетки. Проводятся лабораторные и инструментальные исследования для исключения инфекционных процессов, патологий ЖКТ и других заболеваний.
  • Во время терапии регулярно проводится врачебный контроль. Средство способно токсично влиять на организм и вызывать серьезные осложнения. Специалист проводит лабораторную и инструментальную диагностику.
  • При появлении жидкого стула и повреждении слизистой ЖКТ лечение рекомендуется прервать из-за риска кровоизлияния.
  • Во время лечения нужно оберегать кожный покров от избыточного ультрафиолетового воздействия.

Полную (официальную) инструкцию можно найти в упаковке.

Аналоги препарата

Метотрексат — название активного компонента и торгового наименования в разных лекарственных формах. В аптеке можно приобрести другие медикаменты на основе этого химического соединения.

Читать еще:  Новые нестероидные противовоспалительные препараты

Примеры аналогов:

  • Веро-Метотрексат.
  • Методжект.
  • Метотрексат-Тева.

Аналог

Любые аналоги можно использовать только с разрешения врача.

Отзывы и цены

Противоопухолевые средства относятся к серьезным медикаментам, действие которых не рекомендуется оценивать по отзывам пациентов. Онкологи и ревматологи хорошо отзываются о терапевтическом действии лекарства. Отмечается низкая гематологическая токсичность малых доз вещества.

Средняя цена 50 таблеток по 2.5 миллиграммов составляет 180 рублей. Средняя цена одного флакона на 7.5 миллиграммов составляет 570 рублей.

Видео

Метотрексат относится к эффективным средствам для терапии онкологических и иммунопатологических болезней. Терапия проводится под контролем врача.

Метотрексат

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – метотрексат безводный 2,5 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Описание

Таблетки светло-желтого цвета, с плоской поверхностью. На поверхности допускаются вкрапления от желтого до красного цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты. Антиметаболиты. Фолиевой кислоты аналоги.

Код АТХ L01BA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание метотрексата при пероральном приеме зависит от дозы: при приеме 30 мг/м2 всасывается хорошо, средняя биодоступность — 50%. Всасывание снижается при приеме в дозах, превышающих 80 мг/м2 (полагают, вследствие насыщения).

У детей с лейкемией абсорбция колеблется от 23 до 95%.

Время достижения максимальной концентрации (Сmax) – 1-2 ч при пероральном введении. Пища замедляет всасывание и снижает Сmax.. Связь с белками плазмы — около 50%.

При приеме в терапевтических дозах, практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (после интратекального введения в спинномозговой жидкости достигаются высокие концентрации). Преодолевает плацентарный барьер и проникает в грудное молоко.

После перорального введения частично метаболизируется кишечной флорой, основная часть — в печени (независимо от пути введения) с образованием фармакологически активной полиглютаминовой формы, ингибирующей дигидрофолатредуктазу и синтез тимидина. Период полувыведения в начальной фазе составляет 2-4 ч, а в конечной фазе (которая является продолжительной) — 3-10 ч при использовании обычных доз и 8-15 ч — при использовании высоких доз препарата. При хронической почечной недостаточности обе фазы выведения препарата могут быть значительно пролонгированы.

Выводится преимущественно почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции (при в/в введении 80-90% выводится в течение 24 ч), с желчью выводится 5%- 20% (с последующей реабсорбцией в кишечнике). Выведение препарата у больных с нарушением функции почек, выраженным асцитом или транссудатом значительно замедлено. При повторных введениях накапливается в тканях в виде метаболитов.

Фармакодинамика

Противоопухолевое, цитотоксическое средство группы антиметаболитов -аналогов фолиевой кислоты. Ингибирует дигидрофолатредуктазу, участвующую в восстановлении дигидрофолиевой кислоты в

тетрагидрофолиевую кислоту (переносчик углеродных фрагментов, необходимых для синтеза пуриновых нуклеотидов и их производных).

Тормозит синтез, репарацию ДНК и клеточный митоз (в S-фазе). Особо чувствительны к действию метотрексата ткани с высокой пролиферацией клеток: опухолевая ткань, костный мозг, клетки эпителия слизистых оболочек, эмбриональные клетки. Кроме того, метотрексат обладает иммуносупрессивными свойствами.

Показания к применению

– ревматоидный артрит у взрослых пациентов при необходимости проведения лечения базисными препаратами, полиартритные формы тяжелого активного ювенильного идиопатического артрита при отсутствии адекватного ответа на нестероидные противовоспалительные препараты

– тяжелые и генерализованные формы вульгарного псориаза, особенно бляшечного типа, у взрослых в случае неэффективности лечения обычными методами терапии (светолечение, PUVА и ретиноиды)

– поддерживающее лечение при остром лимфобластном лейкозе

Способ применения и дозы

Таблетки Метотрексата “Эбеве” принимают внутрь не разжевывая за один час или через 1,5- 2 часа после приема пищи.

Применяют следующие режимы дозирования:

Ревматоидный артрит: начальная доза обычно составляет 7,5 мг один раз в неделю. Терапевтический эффект обычно достигается в течение 6 недель, улучшение состояния пациента наблюдается в течение последующих 12 недель или более. Если эффект не проявляется в течение 6-8 недель и нет токсических симптомов, доза может быть постепенно увеличена еще на 2,5 мг в неделю.

Обычно оптимальная доза между 7,5-15 мг, и не должна превышать 20 мг в неделю. Если нет реакции на лечение после 8 недель максимальной дозы, прием метотрексата следует прекратить. Если реакция на лечение проявляется, поддерживающая доза должна быть сокращена до минимально возможной. Оптимальное время лечения на данный момент неизвестно, но предварительные данные свидетельствуют о том, что полученный изначально эффект при условии приема поддерживающей дозы сохраняется как минимум 2 года. При прекращении лечения симптомы могут возобновиться по прошествии 3-6 недель.

Полиартритные формы ювенильного идиопатического артрита: рекомендуемая дозировка для детей с 3-х лет и подростков 10- 15 мг/м2 поверхности тела в неделю. В случаях, не поддающихся лечению, недельная доза может быть увеличена до 20 мг/м2 поверхности тела в неделю. Однако при повышении дозы необходимо вести тщательный контроль за состоянием больного.

Псориаз: рекомендуемая начальная доза – 2,5 мг 3 раза в неделю с интервалом 12 часов или 7,5 мг один раз в неделю.

Поддерживающее лечение при острых лейкозах: пероральный прием метотрексата возможен в дозе до 30мг/м2, более высокие дозы должны применяться парентерально.

Рекомендуемая дозировка для пациентов с почечной недостаточностью:

Пациентам с ослабленной почечной функцией следует принимать метотрексат с осторожностью, используя следующую схему:

“Метотрексат” при ревматоидном артрите: инструкция по применению, отзывы

Ревматоидный артрит – это аутоимммунное заболевание, которое характеризуется воспалением в суставах, в результате чего появляется отечность, покраснение, болевые ощущения и повышение температуры. Это патология соединительной ткани, проявляющаяся главным образом хроническим воспалением. Разберемся, как принимать «Метотрексат» при ревматоидном артрите.

Общая информация

Особенностью болезни является то, что в области поражения находятся сдвоенные суставы (например – коленные, локтевые или лучезапястные). Заболевание также влияет и на некоторые внутренние органы, такие как: легкие, сердце, глаза, кровь. Но в центре риска находятся именно суставы кистей рук.

Этот недуг встречается среди женщин чаще, но проходит у мужчин тяжелее. От артрита страдают люди среднего возраста, а также дети и старики. В основу лечения входят различные препараты. «Метотрексат» при ревматоидном артрите доказал свою эффективность.

Существует предположение, что ревматоидный артрит появляется при наличии факторов, связанных с гормонами, генетикой и экологией. Есть мнение, что первопричиной являются вредные привычки, такие как курение или злоупотребление алкоголем. Согласно иной версии, развитию заболевания способствуют вирусы или бактерии. Лечение «Метотрексатом» ревматоидного артрита в последнее время становится все более популярным.

Читать еще:  Обезболивающие мази при болях в ногах

Главная отличительная особенность данной болезни заключается в том, что, развиваясь, она воздействует на иммунную систему человека. Клетки-защитники по непонятным причинам нападают на собственные ткани. В результате сбоя иммунные клетки перемещаются в суставы из крови и способствуют образованию веществ, ведущих к развитию воспаления. Оболочки суставов раздражаются и отекают. В них накапливается жидкость.

Большое ее количество приводит к растяжению и отслоению оболочки, в результате развивается эрозия кости. При появлении ревматоидного артрита идет высокий износ хрящевой ткани, вследствие чего сужается расстояние между костями, происходит взаимное трение.

Как поможет «Метотрексат» при ревматоидном артрите? Об этом далее.

Диагностика и лечение заболевания

Выявить ревматические изменения можно по жалобам пациентов, симптоматическим проявлениям и по результатам исследования с помощью рентгена. По утрам больные замечают скованность суставов, симметричность поражения и наличие ревматоидных узлов под кожным покровом.

Для выявления заболевания проводят анализы крови на наличие ревматоидного фактора. Точное средство диагностики – это исследование крови на антитела к циклическому цитруллинированному пептиду. Положительный результат говорит о большой вероятности развития заболевания в организме, причем зачастую о тяжелой его форме. Скорость оседания эритроцитов увеличивается, вследствие чего начинается воспалительный процесс.

Делают ставку на медикаментозные методы, при которых часто используют «Метотрексат» при ревматоидном артрите. К данному лечению добавляют специальную гимнастику и полноценный отдых.

В крайне сложных ситуациях возможна хирургическая операция, которая позволяет корректировать пораженный сустав. Вылечить данное заболевание полностью не получится, так как оно имеет хроническое течение. Главная цель терапии заключается в том, чтобы приостановить развитие болезни и добиться ремиссии.

Лечащий врач подбирает наиболее эффективные препараты, которые останавливают развитие болезни и улучшают состояние человека.

Чтобы устранить болевые ощущения, используют нестероидные противовоспалительные средства, анестетики, а в особых ситуациях — анальгетики, обладающие наркотическим действием. Само лечение заболевания проводится при помощи противоревматических средств, одним из которых является «Метотрексат». При ревматоидном артрите он хорошо и быстро помогает.

О цитостатиках

Цитостатики (также известны как депрессанты иммунной системы), к которым можно отнести «Метотрексат», изначально применялись в онкологии, но со временем стали использоваться в ревматологии. Большинство квалифицированных специалистов считают, что медикаменты этой группы как нельзя лучше подходят для излечения ревматоидного артрита.

Главная цель «Метотрексата» в онкологическом направлении заключается в торможении деления раковых клеток. Применяемые дозы препарата крайне велики, что может привести к появлению осложнений.

В ревматологии применяемые дозы в ампулах и таблетках на порядок меньше, благодаря чему побочные эффекты становятся редкостью, а вот лечебный эффект при таком тяжелом заболевании, как ревматоидный артрит, очень значителен.

Хочется отметить, что такого рода препараты нельзя использовать для лечения самостоятельно до тех пор, пока их не назначит врач. Это довольно непростой препарат, который оказывает огромное влияние на работу организма даже в минимальном количестве, так что самостоятельное применение приводит к самым тяжелым результатам. Таким образом, чтобы исключить отрицательный эффект приема «Метотрексата», в обязательном порядке проводятся исследования на постоянной основе: анализ крови из вены и пальца, анализ мочи.

Применение

По отзывам, «Метотрексат» при ревматоидном артрите чаще всего находит применение.

Он может приниматься в форме таблеток или инъекций, при этом объем дозы колеблется от семи с половиной миллиграммов до двадцати пяти миллиграммов. Как правило, сначала назначают дозу-минимум, после чего на протяжении нескольких недель производят её увеличение до тех пор, пока не появится нужный клинический эффект (или же наблюдают проявление непереносимости препарата).

В дальнейшем следуют уже определенной дозировке, прием данного лекарства зачастую проводится один раз в неделю. Иногда рекомендуют принимать препарат по частям, в несколько приемов, с разрывом в двенадцать часов.

Основываясь на опыте, можно достичь максимального эффекта, но это будет не мгновенно – только приблизительно через шесть месяцев приема таблеток «Метотрексат», но первые положительные моменты заметны уже через пять-шесть недель. Первостепенным условием является прием лекарственного препарата строго в назначенное время, то есть сперва определяется день, когда вы будете его принимать (например — вторник), и в период последующего лечения препарат следует принимать именно во вторник. Помимо этого, в день приема препарата требуется исключить употребление противовоспалительных препаратов, а в остальные дни их использование не воспрещается. Это относится и к средству «Метотрексат» в ампулах.

Для лечения заболевания соединительной ткани применяют небольшую дозировку, поэтому побочных действий практически не наблюдается. Препарат показывает высокую эффективность в лечении заболеваний, связанных с соединительной тканью. В частности, доказано полезное действие этого лекарства при терапии ревматоидного артрита.

Еще раз следует обратить внимание на то, что «Метотрексат» характеризуется как мощный препарат, может в разной степени воздействовать на организм больного, поэтому по своему усмотрению запрещено его принимать, делать это необходимо только после врачебных консультаций.

Как уже было сказано, в период терапии «Метотрексатом» в обязательном порядке делается анализ мочи и крови для контроля состояния больного.

Состав и форма выпуска

Это противоопухолевое средство, выпускаемое в форме таблеток и порошка для изготовления инъекций. Активный компонент – вещество метотрексат. Оказывает противоопухолевое, цитостатическое и иммунодепрессивное воздействие. Строение данного вещества похоже на строение фолиевой кислоты.

Показания к применению

Препарат назначается при комплексной терапии таких заболеваний, как:

  • острый лимфобластный лейкоз;
  • трофобластические опухоли;
  • грибовидный микоз (при тяжелом течении болезни);
  • тяжелые формы псориаза;
  • ревматоидный артрит (если неэффективны другие методы лечения).

Основное правило заключается в том, чтобы контролировать периодичность приема таблеток «Метотрексат» и применения ампул.

Если эффективность будет недостаточна, медикамент сочетают c другими лекарствами базисной терапии. Сюда относят, например, “Циклоспорин”, “Сульфасалазин” и “Лефлуномид”. Весь курс лечения пациента наблюдает лечащий врач, он следит за состоянием здоровья, клиническими улучшениями и переносимостью лекарственного средства.

Противопоказания к приему

«Метотрексат» не назначается при:

  • гематологических расстройствах: развитии лейкопении, анемии, тромбоцитопении;
  • инфекционных заболеваниях в острой стадии;
  • синдроме иммунодефицита;
  • непереносимости активного вещества в лекарстве, а также любых других компонентов;
  • детском возрасте до трех лет;
  • выраженных нарушениях нормального функционирования печени и почек.

При беременности и кормлении грудью медикамент строго противопоказан. Особую осторожность проявляют люди с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, асцитом, язвенным колитом, обезвоживанием, подагрой, инфекционными болезнями бактериального, вирусного или грибкового происхождения, a также после химиотерапии или лучевой терапии.

Побочные явления

При использовании «Метотрексата» могут развиться нежелательные побочные эффекты. Чаще всего страдают: система кроветворения, ЖКТ, нервная система, органы зрения, сердечно-сосудистая, дыхательная и мочеполовая системы, опорно-двигательный аппарат, кожные покровы. Общими побочными эффектами являются:

  • аллергия;
  • аллергический васкулит;
  • некроз мягких тканей;
  • угрожающие жизни инфекции;
  • сепсис;
  • сахарный диабет;
  • увеличенное потоотделение.

При возникновении какой-либо негативной реакции необходимо незамедлительно обратиться к врачу.

Лекарственное взаимодействие c другими препаратами

Некоторые лекарственные средства могут удлинить время действия «Метотрексата» и усилить его токсическое влияние. К их числу относятся: нестероидные противовоспалительные препараты, барбитураты, кортикостероиды, тетрациклины. Одновременный прием c фолиевой кислотой снижает эффективность рассматриваемого нами средства. Группа пенициллинов снижает почечный клиренс. B случае одновременного приема c препаратами с ацикловиром в составе велика вероятность появления неврологических нарушений.

Особые указания

«Метотрексат» в ампулах и таблетках может назначаться доктором с опытом применения цитостатиков. Он должен быть знаком c особенностями действия препарата. При диарее или стоматите язвенного происхождения лечение нужно незамедлительно прекратить. Это может привести к геморрагическому энтериту, при котором не исключен летальный исход. Иммунизация не проводится в период лечения, а также на протяжении от трех месяцев до одного года после применения препарата. Пациента нужно защитить от контакта c людьми с прививкой от полиомиелита. Носится специальная повязка, которая закрывает рот и нос.

Отзывы

«Метотрексат» при ревматоидном артрите назначается часто и вызывает много положительных отзывов. Он действительно хорошо помогает при ревматоидном артрите, снимает воспаление, уменьшает боль. При условии соблюдения предписаний врача вызывает минимум побочных эффектов.

Оказывает следующие действия при ревматоидном артрите:

  • Приостановление воспалительного процесса, предотвращение разрушения суставов и околосуставной ткани.
  • Уменьшение болевых ощущений.
  • Облегчение состояния больного.

По отзывам, очень внимательно следует подбирать оптимальную схему для терапии и форму медикамента. Некоторые пациенты лучше переносят «Метотрексат» в растворе для инъекций, чем в таблетках, а другие – наоборот. Это тоже нужно учитывать.

Ссылка на основную публикацию